Bula do: Mesilato de Imatinibe

O que é e para que serve o Mesilato de Imatinibe?

Mesilato de Imatinibe é um medicamento antineoplásico cuja substância ativa é o Imatinibe, indicado para o tratamento de diferentes tipos de câncer do sangue e de tumores do trato gastrintestinal. É indicado para pacientes adultos e pediátricos (acima de 2 anos) com Leucemia Mieloide Crônica (LMC) cromossomo Philadelphia positivo (Ph+) recém-diagnosticada e sem tratamento anterior, e também para pacientes adultos com LMC Ph+ em crise blástica, fase acelerada ou fase crônica após falha ou intolerância à terapia com alfa-interferona. A LMC é um tipo de câncer das células do sangue no qual o corpo produz um número elevado de células brancas anormais (células mieloides).

O medicamento é indicado ainda para pacientes adultos e pediátricos (acima de 1 ano) com Leucemia Linfoblástica Aguda (LLA Ph+) recentemente diagnosticada, associada à quimioterapia. A LLA é um tipo de câncer das células brancas do sangue (linfoblastos). Outra indicação é para pacientes adultos com Tumores Estromais Gastrintestinais (GIST) não ressecáveis e/ou metastáticos, além do tratamento adjuvante após ressecção de GIST primário. O GIST é um câncer do estômago e intestino que surge do crescimento descontrolado das células do tecido de suporte desses órgãos.

Como o Mesilato de Imatinibe funciona?

O Mesilato de Imatinibe é um medicamento para tratamento de câncer que age interrompendo a produção de células anormais nas doenças para as quais é indicado. Dessa forma, ele atua diretamente no mecanismo que leva ao crescimento descontrolado das células afetadas pela LMC, LLA Ph+ ou GIST. Em caso de dúvida sobre como o Mesilato de Imatinibe funciona ou por que foi prescrito, o paciente deve perguntar ao seu médico.

Como usar e qual a dosagem do Mesilato de Imatinibe?

O Mesilato de Imatinibe deve ser tomado exatamente como o médico orientou, sem exceder a dose recomendada, sempre com uma refeição para ajudar a proteger o estômago, engolindo o(s) comprimido(s) inteiro(s) com um copo grande de água.

Modo de uso

O comprimido deve ser engolido inteiro. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. Caso o paciente tenha dificuldade para engolir os comprimidos, eles podem ser dissolvidos em um copo de água ou suco de maçã: coloca-se o número de comprimidos necessários em um volume apropriado de bebida (aproximadamente 50 mL para um comprimido de 100 mg e 200 mL para um comprimido de 400 mg), mistura-se com uma colher até a dissolução completa e bebe-se imediatamente todo o conteúdo do copo, podendo restar traços do comprimido desintegrado no copo.

Posologia

• LMC (adultos): dose inicial habitual de 400 mg em um único comprimido de 400 mg uma vez ao dia, ou 600 mg (um comprimido de 400 mg mais 2 comprimidos de 100 mg) uma vez ao dia. O médico pode ajustar para dose maior ou menor; se a dose diária for 800 mg, deve-se tomar um comprimido de 400 mg pela manhã e outro à noite.
• GIST (adultos): dose inicial de 400 mg, em um único comprimido de 400 mg uma vez ao dia, podendo ser ajustada; se a dose diária for 800 mg, um comprimido de 400 mg pela manhã e outro à noite.
• LLA Ph+ (adultos): dose inicial de 600 mg, tomada como um comprimido de 400 mg mais 2 comprimidos de 100 mg uma vez ao dia.
• Crianças com LMC ou LLA Ph+: a dose depende da condição, peso e altura da criança, definida pelo médico. A dose diária total não deve exceder 800 mg para LMC e 600 mg para LLA Ph+, podendo ser administrada em dose única diária ou dividida em duas administrações (manhã e noite).
• Idosos (65 anos ou mais): nenhuma recomendação especial de dose é necessária, podendo usar a mesma dosagem dos adultos.

O Mesilato de Imatinibe deve ser tomado diariamente pelo tempo prescrito pelo médico, sem interrupção do tratamento sem seu conhecimento.

O que fazer quando eu me esquecer de usar o Mesilato de Imatinibe?

Se uma dose do Mesilato de Imatinibe for esquecida ou ocorrer vômito após a administração, a dose não deve ser compensada; deve-se aguardar até o horário da próxima dose. Em caso de dúvidas, o paciente deve procurar orientação do farmacêutico, médico ou cirurgião-dentista.

Quando não devo usar o Mesilato de Imatinibe? Contraindicações

O Mesilato de Imatinibe é contraindicado para pacientes com alergia (hipersensibilidade) ao imatinibe ou a qualquer um dos ingredientes da fórmula, pois pode desencadear reações de hipersensibilidade no paciente sensível a esses componentes. Quem suspeitar de alergia a algum desses componentes deve conversar com o médico antes de usar o medicamento.

Quais os efeitos colaterais do Mesilato de Imatinibe?

O Mesilato de Imatinibe pode causar reações adversas, embora nem todos os pacientes as apresentem; a maioria é de leve a moderada gravidade, mas algumas podem ser sérias, exigindo interrupção do uso e contato imediato com o médico.

Muito comuns e comuns

• Rápido aumento de peso, inchaço das extremidades ou generalizado (retenção de líquido);
• Fraqueza, sangramento ou contusão espontâneos, infecções frequentes com febre, calafrios, dor de garganta, úlceras na boca (baixo nível de células sanguíneas);
• Dor de cabeça, náusea, diarreia, vômito, indigestão, dor abdominal;
• Prurido/vermelhidão/erupção cutânea com sensação de queimação;
• Câimbras e dores musculares, dor nos ossos e nas articulações, dor musculoesquelética após a descontinuação;
• Inchaço das pálpebras ou ao redor dos olhos, fadiga, aumento de peso;
• Dificuldade para dormir, tontura, formigamento ou dormência de mãos, pés, pernas ou quadril;
• Alterações no paladar, olho seco ou com secreção, conjuntivite, aumento de lágrimas, rubores, sangramentos nasais, boca seca, azia;
• Gastrite, constipação, resultados alterados de função hepática, prurido, pele seca, queda de cabelo, suores noturnos, fotossensibilidade;
• Inchaço das articulações, calafrios, perda de peso, diminuição do apetite, ulceração na boca, fraqueza, febre.

Incomuns e raras

• Palidez, cansaço, falta de ar, urina escura (destruição de células vermelhas do sangue);
• Deficiência visual, visão embaçada, sangramento no olho;
• Aperto ou dor no peito, ritmo cardíaco irregular (problemas cardíacos);
• Náusea, diarreia, vômito, dor abdominal, febre (doença inflamatória do intestino);
• Rash grave, empolamento de lábios, olhos, pele ou boca, descamação, manchas na pele (distúrbios da pele);
• Dor nos ossos ou articulações (osteonecrose); inflamação da pele (celulite);
• Dor de cabeça intensa, paralisia, dificuldade para falar, perda de consciência (distúrbios do sistema nervoso), convulsões;
• Vertigem, tonturas ou desmaio (pressão arterial baixa);
• Dor abdominal intensa, vômito com sangue, sangue ou fezes escuras, inchaço abdominal (distúrbios gastrintestinais);
• Náusea, perda de apetite, urina escura ou icterícia (distúrbios no fígado); sede, perda de peso e diminuição da urina (baixa ingestão de líquidos);
• Sangue na urina; inchaço e dor no corpo (coágulos nos vasos sanguíneos); tosse, dificuldade respiratória (infecções pulmonares);
• Fraqueza e espasmos musculares, ritmo cardíaco anormal (alteração de potássio); espasmo muscular, urina vermelho-amarronzada, distúrbios renais (distúrbios musculares);
• Síndrome mão-pé; paniculite; infecção das vias respiratórias superiores; enxaqueca e sintomas de gripe; infecção urinária;
• Inchaço de gânglios linfáticos; depressão; ansiedade; sonolência; tremores; distúrbios de memória;
• Alterações menstruais, disfunção sexual, ginecomastia, edema testicular, distúrbios de ereção;
• Confusão, descoloração das unhas, bolhas na pele ou mucosas (pênfigo).

Muito raras

• Dor pélvica com náusea e vômito, sangramento vaginal inesperado (distúrbio ginecológico);
• Reação alérgica grave com dificuldade em respirar e tonturas.

Desconhecidas

• Erupção cutânea generalizada grave com enjoo, febre, icterícia, falta de ar e diminuição da eliminação de urina (reação alérgica relacionada ao tratamento);
• Reativação da hepatite B em pacientes que já tiveram a infecção;
• Crescimento lento em crianças e adolescentes, lesões cutâneas dolorosas e/ou bolhas.

Posso usar o Mesilato de Imatinibe com outros medicamentos? Interações

O Mesilato de Imatinibe pode interferir com outros medicamentos, por isso o paciente deve informar ao médico ou farmacêutico sobre qualquer medicamento que esteja tomando ou tenha tomado recentemente, incluindo os sem prescrição.

• Medicamentos para infecções, como cetoconazol, itraconazol, eritromicina ou claritromicina;
• Medicamentos para epilepsia, como carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína ou primidona;
• Medicamentos para colesterol alto, como sinvastatina;
• Medicamentos para distúrbios mentais, como benzodiazepínicos ou pimozida;
• Medicamentos para pressão alta ou distúrbios cardíacos, como bloqueadores de canais de cálcio ou metoprolol;
• Rifampicina (tuberculose);
• Erva de São João (Hypericum perforatum);
• Dexametasona (anti-inflamatório);
• Ciclosporina (imunossupressor);
• Varfarina (distúrbios da coagulação);
• Metotrexato (câncer, artrite reumatoide ou psoríase).

Esses medicamentos devem ser evitados durante o tratamento com Mesilato de Imatinibe; se necessário, o médico poderá prescrever alternativa. Não se deve usar medicamento sem o conhecimento do médico, pois pode ser perigoso para a saúde.

O que devo saber antes de usar o Mesilato de Imatinibe? Advertências

O tratamento com Mesilato de Imatinibe deve ser prescrito por médico com experiência em terapias anticâncer, e o paciente deve informar o médico caso tenha ou já tenha tido problemas de fígado, rim ou coração, esteja grávida, suspeite de gravidez, esteja amamentando, tome levotiroxina após retirada da tireoide, use outros medicamentos das interações listadas, ou já tenha tido ou possa ter infecção por hepatite B, já que o tratamento pode reativá-la.

O médico deve ser avisado imediatamente se surgirem sinais de retenção de líquido, baixo nível de células sanguíneas, sangramento gastrintestinal, alterações laboratoriais associadas a valores anormais de potássio, ácido úrico, cálcio e fósforo, ou sinais de reativação de hepatite B, pois o tratamento poderá ser modificado ou descontinuado.

Durante o tratamento, o médico monitorará regularmente as condições do paciente, incluindo exames de sangue (células sanguíneas, função hepática, tireoidiana e renal) e o peso, já que este medicamento pode causar danos ao fígado, exigindo acompanhamento médico estrito e exames laboratoriais periódicos.

Em idosos (65 anos ou mais), o Mesilato de Imatinibe pode ser usado na mesma dosagem dos adultos. Em crianças e adolescentes, é indicado para LMC (sem experiência abaixo de 2 anos) e para LLA (sem experiência abaixo de 1 ano), e algumas crianças podem apresentar crescimento mais lento que o normal, sendo monitoradas pelo médico.

O Mesilato de Imatinibe não é recomendado durante a gravidez, a menos que claramente necessário, pois pode prejudicar o bebê; este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, e a suspeita de gravidez deve ser informada imediatamente ao médico. O uso é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações no bebê, devendo o médico apresentar alternativas de tratamento ou de alimentação do bebê. Mulheres com potencial para engravidar devem usar contraceptivo eficaz durante o tratamento e por 15 dias após o término; pacientes homens preocupados com a fertilidade devem consultar o médico.

Em caso de tontura, sonolência ou visão turva durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas até melhora. O medicamento contém os corantes dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho. Pacientes em uso deste medicamento não devem doar sangue, mesmo após o término do tratamento, devido ao dano que pode causar a quem receber o sangue.

O que fazer em caso de superdose do Mesilato de Imatinibe?

Em caso de uso acidental de quantidade maior de Mesilato de Imatinibe do que a recomendada, podem ocorrer, em adultos, dependendo da quantidade ingerida: enjoo, vômito, diarreia, vermelhidão na pele, inchaço, cansaço, espasmos musculares, diminuição na contagem de células do sangue, dor abdominal, dor de cabeça, redução do apetite, fraqueza, dor muscular, alteração em exames de sangue, dor gastrintestinal, febre e inchaço facial. Em crianças, os sintomas podem incluir vômito, diarreia, diminuição do apetite e diminuição na contagem de células do sangue.

Nesses casos, deve-se procurar imediatamente o médico, pois acompanhamento médico pode ser necessário. Em caso de uso de grande quantidade do medicamento, deve-se buscar socorro médico rapidamente e levar a embalagem ou bula, se possível, podendo-se ligar para 0800 722 6001 para mais orientações.

Como armazenar o Mesilato de Imatinibe e quais os dizeres legais?

Os comprimidos de Mesilato de Imatinibe de 100 mg e 400 mg devem ser armazenados em sua embalagem original, em temperatura ambiente entre 15 e 30 ºC, protegidos da umidade. O número de lote e as datas de fabricação e validade constam na embalagem, e o medicamento não deve ser usado após o prazo de validade vencido.

O comprimido de 100 mg é revestido, biconvexo, sem sulco, de cor amarelo escuro a laranja acastanhado; o comprimido de 400 mg é revestido, oblongo, biconvexo, na mesma faixa de cor. Antes de usar, deve-se observar o aspecto do medicamento e, caso haja alguma mudança dentro do prazo de validade, consultar o farmacêutico.

Farmacêutico Responsável: Dr. José Carlos Módolo - CRF-SP nº 10.446. Venda sob prescrição médica. Mantenha este e todo medicamento fora do alcance das crianças.